胃黏膜的屏障和保護主要與「黏液-碳酸氫鹽-磷脂」、上皮細胞間連接和胃液有關。增強屏障和保護作用的藥物稱為胃黏膜保護劑,一般具有以下作用:促進胃黏液的分泌和增強碳酸氫鹽含量;增加胃黏液血流量;穩定上皮細胞和溶酶體,減少細胞自溶;促進前列腺素、生長因子等釋放和上皮細胞更新,增強黏膜屏障;具有中和胃酸或抑制胃蛋白酶活性的作用,有些具有抑制幽門螺旋桿菌生長的作用。胃黏膜保護劑根據藥代動力學作用方式分為外源性和內源性。
外源性胃黏膜黏膜保護劑主要通過局部作用,起到中和胃酸、降低胃蛋白酶活性和增強黏膜屏障的作用。
1.硫糖鋁
在酸性條件下解離為帶負電荷的八硫酸蔗糖,與潰瘍面上帶正電荷的蛋白質結合,形成保護性屏障,吸附膽汁酸,阻止胃酸、胃蛋白酶的侵蝕。
用法:成人一次4片,一日4次,餐前1小時及睡前嚼碎後服用。
副作用:常見的不良反應是便秘。少見或偶見的有腰痛、腹瀉、惡心、眩暈、嗜睡、口幹、消化不良、疲勞、皮疹、瘙癢、背痛及胃痙攣。
注意事項:
①延續使用不得超過7天,長期大劑量服用本品,可能導致低磷血症,甲狀腺功能亢進、佝僂病等低磷血症患者不宜長期服用。
②必須與抑酸藥合用,抑酸藥應在硫糖鋁服後1小時給予。
③孕婦及哺乳期婦女慎用。
④習慣性便秘、肝腎功能不全等患者慎用。
⑤可通過乳汁排泄,哺乳期婦女慎用;過敏者禁用,過敏體質者慎用。
2.鋁碳酸鎂
活性成分為水化氫氧化鋁,具有特殊層狀網路結構,通過可逆性結合膽酸滅活胃蛋白酶和卵磷脂等有害物質來發揮作用。
用法:成人在飯後1-2小時,睡前或胃部不適時嚼服。 一次1-2片,一日3-4次。 在症狀緩解後,至少維持4周。
副作用:大劑量服用可導致軟糊狀便和大便次數增多,偶見便秘,口幹和食欲不振。長期服用可能出現內分泌 / 代謝、血清電解質變化。
注意事項:
①嚴重心腎功能不全者、胃腸道蠕動功能不良者、高鎂高鈣血症等慎用本藥。長期用藥者應定期檢測血鋁濃度。
②鋁、鎂兩種金屬離子能干擾多種藥物如四環素類、鐵劑、喹諾酮類、抗凝劑、地高辛、雷尼替丁等的吸收,服用時必須錯開時間。
3.鉍劑
在酸性環境下,膠體鉍在潰瘍基地肉芽組織形成一層堅固的氧化鉍膠體保護膜,從而隔絕胃酸、胃蛋白酶、膽汁酸等對胃黏膜的損傷。代表藥物:枸櫞酸鉍鉀,膠體果膠鉍等。
用法:枸櫞酸鉀顆粒,一次 1~2 包,一日 3~4 次,餐前半小時和睡前服用;
膠體果膠鉍一次 100~150 mg,一日 4 次,餐前半小時和睡前服用。
副作用: 服用鉍劑期間,糞便顏色會呈黑色,屬正常現象,停藥後可恢復正常。
注意事項:
鉍劑不宜與其他鉍劑同時服用,且不宜大劑量長期服用,若長期服用本藥,應注意體內鉍的蓄積。
內源性胃黏膜保護劑主要通過穩定細胞膜、增加黏膜下保護因子、增加黏膜血流。抗氧化等機制發揮作用。
4.瑞巴派特
可通過促進前列腺素合成、抑制髓過氧化物酶活性並提高長氧化物歧化酶的活性,發揮抑制炎症和抗自由基作用。
用法:通常成人一次0.1g(1片),一天3次,早、晚及睡前口服。
副作用:可能產生噯氣、呃逆、嘔吐、腹部不適、便秘或腹瀉等。
注意事項:
對瑞巴派特過敏者及懷孕期婦女禁用,老年人慎用。
5.替普瑞酮
通過增加黏膜組織一氧化氮合酶和一氧化氮的含量,促進局部內源性前列腺素的合成,上調熱休克蛋白70的表達,促進防禦和黏膜修復。
用法:飯後30min內口服,每日3次,每次1粒。
副作用:不良反應有便秘、腹脹、AST及ALT輕度升高、頭痛、皮疹及總膽固醇升高等。
注意事項:
替普瑞酮膠囊為鋁塑包裝(PTP),在服用前從包裝中取出藥片服用。
6.伊索拉定
可強化黏膜上皮細胞的緊密連接,防止有害物質透過黏膜,提高胃黏膜細胞內環磷腺苷、前列腺素和黏膜蛋白含量,也可提高一氧化氮、氨基己糖含量,抑制中性粒細胞產生的自由基、起到抗氧化作用。
用法:成人每日2片(4mg),分1-2次口服。
副作用:可能出現便秘、腹瀉、惡心、嘔吐;GOT、GPT、Al-P、LDH值輕度上升;出現皮疹,若出現此類症狀,應停藥。
注意事項:
①對孕婦及兒童慎用。
②老年患者應從小劑量(2mg/日)開始,根據反應情況適當調整劑量。
7.依卡倍特鈉
與胃黏膜損傷部位有力出來的白蛋白、纖維蛋白等血漿蛋白結合,促進胃黏膜愈合,並提高胃黏膜前列腺素和氨基己糖的水平。
用法:成人1次口服劑量為1袋,1日2次(早餐後、就寢前)
副作用:可能發生皮疹、蕁麻疹、便秘、腹瀉、胸部壓迫感、周身疲乏感,出現不良反應應立即停藥。
注意事項:對其過敏者慎用。
8.聚普瑞鋅
可維持黏膜穩定、刺激黏膜合成,抗氧化和誘導熱休克蛋白70的表達,起到保護胃腸黏膜作用。
用法:成人1日2次,每次75mg,用溫水攪拌呈乳狀液後於早餐後和睡前口服。
副作用:可能產生皮疹、便秘、肝功能障礙、黃疸等
注意事項:對其過敏者禁用
9.吉法酯、索法酮
通過升高胃黏膜的前列腺素水平、抑制炎症因子釋放、刺激分泌黏液和碳酸氫鹽、改善黏膜血流量、促進細胞更新和穩定細胞膜等機制發揮黏膜保護作用。
用法:吉法酯,每次1~2片,每日3次,飯後服用。
索法酮,每次一袋(0.1g),每日3次。
注意事項:
① 可能產生口幹、口渴等不良反應。
② 懷孕期婦女禁用。
10.谷氨酰胺
通過促進黏膜分泌和上皮細胞的增殖和修復,提供能量,對胃腸道黏膜,尤其是小腸黏膜有明顯保護作用。代表藥物:L-谷氨酰胺呱侖酸鈉(麥滋林)、復方谷氨酰胺。
用法:L-谷氨酰胺呱侖酸鈉(麥滋林),成人每次1袋(0.67克),每日3次(共2克),直接口服。
復方谷氨酰胺,飯前口服,不同劑型用量不同。
副作用:可能出現惡心、嘔吐、便秘、腹脹、腹痛、胃部不適、面部潮紅等。
注意事項:建議直接吞服,避免用水來沖服。
遵醫囑服用
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