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阿奇黴素是門診常用的大環內酯類抗生素。目前臨床流行一種用法,阿奇黴素口服3天,停4天。這種用法正確嗎?
一、哪些情況下,可選用阿奇黴素?
阿奇黴素對革蘭陽性菌(金黃色葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等)、革蘭陰性菌(流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌等)、非典型微生物(肺炎衣原體、肺炎支原體等)等有較好的抗菌活性。
阿奇黴素適用於上述敏感細菌所引起的下列感染:
①鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染;
②支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染;
③急性中耳炎;
④皮膚和軟組織感染等。
需要提醒的是:阿奇黴素對上述細菌的抗菌活性不及β-內酰胺類抗生素,而且國內耐藥率較高,因此阿奇黴素並非上述細菌感染的首選藥物(除肺炎衣原體和肺炎支原體引起的感染外)。
表 1:5種常見感染的病原菌與藥物治療
二、兒童用法用量,阿奇黴素說明書不一致
1、成人
國產與進口阿奇黴素說明書的用法用量相同。
可採用三日服用方法(總劑量1500 mg,一次500 mg,每日一次,連服3日),也可採用五日服用方法(總劑量1500 mg,第1日:一次500 mg;第2~5日:一次250 mg,每日一次)。
2、兒童
國產與進口阿奇黴素說明書的用法用量有差異。對於兒童而言,國產阿奇黴素說明書中,並沒有三日服用方法。
表2:兒童國產與進口阿奇黴素的用法用量
溫馨提示:阿奇黴素主要以原形通過膽道排泄,輕中度腎功能不全(腎小球濾過率≥10 ml/min),不需要調整劑量。
由於食物對阿奇黴素的吸收有一定的影響,進口阿奇黴素可與食物同服,國產阿奇黴素需飯前或飯後2小時服用。
三、「口服3天,停4天」,用法是否合理?
1、對於敏感菌引起的輕中度一般感染是合理的
阿奇黴素「三日服用方法」的療效,與口服青黴素類、頭孢菌素類抗生素的7~10天療效相當,而且門診患者依從性更高。
這是因為:
阿奇黴素具有獨特的藥動學特徵,半衰期長達1.5~2天,而且具有較長的抗菌素後效應。
對於消除較快的患者(半衰期1.5天),停藥4天後,體內尚存在12.5%的阿奇黴素。
對消除較慢的患者(半衰期2天),停藥4天後,體內尚存在約25%的阿奇黴素。即:在連續服用3天後,接下來4天雖沒有服藥,但體內的阿奇黴素還可繼續發揮抗菌作用。
表3:藥物體內消除與半衰期
2、對於社區獲得性肺炎是不合理的
由於大陸肺炎鏈球菌(對阿奇黴素的耐藥率88.1%~91.3%)及肺炎支原體(對阿奇黴素的耐藥率54.9%~60.4%)對阿奇黴素耐藥率高。
當懷疑肺炎支原體肺炎時:
成人:首選四環素類(多西環素、米諾環素)、氟喹諾酮類(左氧氟沙星、莫西沙星)。——2016年版《中國成人社區獲得性肺炎診斷和治療指南》
兒童:首選口服或靜脈應用阿奇黴素:一次10 mg/kg,每日一次,輕症3天為1個療程,重症可聯用5~7天,2~3天後可重復第2個療程。——2019年版《兒童社區獲得性肺炎診療規範》。
既然藥品說明書比較混亂,建議臨床採用中華人民共和國國家衛生健康委員會制定的2019年版《兒童社區獲得性肺炎診療規範》中的用法用量。
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