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BAY 11-7082生物活性
體外
Bay 11-7082，NF-κB的抑制劑，誘導HTLV-1感染的T細胞系的凋亡，但僅HTLV-I陰性T細胞的細胞凋亡可忽略不計。 Bay 11-7082快速且有效地降低HTLV-1感染的T細胞系中NF-κB的DNA結合，並下調由NF-κB調節的抗凋亡基因Bcl-xL的表達。 Bay 11-7082選擇性抑制人T細胞系中Tax誘導的NF-κB活性。 BAY 11-7082抑制NFκB信號傳導，並且最近顯示通過與催化半胱氨酸殘基共價反應來抑制大多數測試的E2和E3連接酶。 此外，BAY 11-7082還通過與這些酶的催化Cys殘基反應抑制幾種酪氨酸磷酸酶。 最初顯示NSC 697923抑制E2連接酶Ubc13-Uev1A 。 BAY 11-7082抑制IκBα的磷酸化和NF-κB的活化，誘導HBL-1細胞的死亡。 BAY 11-7082完全抑制LPS刺激和IL-1刺激的IKKβ激活環的磷酸化。 BAY 11-7082通過抑制TNF-α誘導的IκB-α磷酸化起作用，導致NF-κB降低並降低黏附分子的表達
BAY 11-7082溶劑溶解度
體內：
1、逐個加入每種溶劑：10％DMSO 》90％玉米油
溶解度：≥2.5mg / mL（12.06 mM）; 明確解決方案
2、逐個添加每種溶劑：10％DMSO 》40％PEG300 》5％Tween-80 》45％鹽水
溶解度：≥2.5mg / mL（12.06 mM）; 明確解決方案
BAY 11-7082實驗參考方法
激酶測定
將含有10μM遍在蛋白的22.5μL20mMHepes（pH 7.5）中的UBE1（0.17μM）在21℃下與1μLDMSO或1μLBAY11-7082在DMSO中孵育45分鐘。 加入2.5μL10mM乙酸鎂和0.2mM ATP溶液，在30℃溫育10分鐘，加入2.5μL10％（w / v）SDS終止反應，加熱6分鐘。 在75°C。 在不存在任何硫醇的情況下對樣品進行SDS / PAGE。 用考馬斯速溶藍將凝膠染色1小時，並用水洗滌脫色。 除了在與BAY 11-7082孵育之前將UBE1（0.17μM）與Ubc13（2.4μM）或UbcH7（2.9μM）混合之外，以相同的方式進行遍在蛋白向E2綴合酶的加載。
MCE尚未獨立確認這些方法的準確性。 它們僅供參考。
細胞分析
通過WST-1方法測定Bay 11-7082對細胞生長的影響。 在上述條件下，在不存在或存在各種濃度的Bay 11-7082（1,2,3,4，4,14,24）的情況下，將2×104（細胞系）或2×105（PBMC）細胞在96孔微量培養板中孵育。 和5μM）。 培養48小時後，加入10μLWST-1溶液，將細胞再培養2小時。 用酶標儀在655nm的參考波長和450nm的測試波長下測量存活細胞的數量。 細胞活力被確定為對照的百分比（即，沒有Bay 11-7082）。
本文轉載自：http://www.activeinhibitor.com/yzj/114.html