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編者按：2020年4月全國集采目錄正式落地執行，作為《2017版中國2型糖尿病防治指南》中推薦的一線治療藥物，阿卡波糖的臨床可及性將大大提高。雖然價格大幅下降，但原研阿卡波糖將繼續保質保量，幫助國家的惠民政策實實在在的落地執行。
在臨床實踐中，醫生如何才能充分挖掘其藥學特點、發揮臨床價值，從而造福更多患者？近期《國際糖尿病》就這些問題採訪了我國著名臨床藥學專家孫忠實教授。孫教授從臨床藥師的視角深入解析原研阿卡波糖的特點，並進一步挖掘其價值。
《國際糖尿病》：阿卡波糖的主要成分是什麼？原料藥制備有何特點？原研阿卡波糖在原料藥方面有何優勢？
孫忠實教授：阿卡波糖在中國已有20多年的應用歷史。從臨床使用反饋來看，是非常適合以碳水化合物為主食的中國人群降低餐後血糖的藥物。1970年，德國科學家從放線菌的培養液中提取出幾種α-糖苷水解酶抑制劑, 阿卡波糖就是這樣菌株的產物，可以抑制多種碳水化合物剪切相幹的糖苷水解酶活性。不同於普通的化學藥品，阿卡波糖是由生物工程發酵合成。正因如此在生產過程中對原料及工藝的要求較高。
首先，在發酵過程中，菌種的保存、輔料培養基的質量、多級發酵的過程、嚴格的溫度和濕度等參數控制以及確保無菌，都需要遵守嚴格的條件。其次，對於生物發酵技術生產的藥品來說，提純非常重要。只有在提純和多步淨化處理下將影響藥物品質的雜質逐一剔除，才能生產出高品質的藥物。原研藥阿卡波糖的原料藥均產自德國，嚴格遵循歐洲標準，使用天然活菌生產技術工藝，配備現代化的制藥設備，在精準的超控條件下進行生產；先進的發酵提純技術則進一步保證了藥物的高純度和高質量。
《國際糖尿病》：與其他的阿卡波糖相比，原研阿卡波糖在生物等效性上有何區別？
孫忠實教授：生物等效性主要評價的是兩個藥品的生物利用度。如果僅採用生物等效性來比較仿制藥與原研藥有一定的局限性。此外，鑒於影響藥物療效的因素眾多，故生物等效並不能完全等同臨床等效。仿制藥要想真正替代原研藥，還需從質量入手，在努力確保一致性的前提下，提高產品整體質量。美國專門針對仿制藥品制定了橙皮書，強調仿制藥在生物等效性研究後應增加臨床研究進行治療等效性評價，如此才能真正替代原研藥。我國也專門發布了相幹文件控制仿制藥品的質量。
原研阿卡波糖與阿卡波糖咀嚼片相比，兩者幾乎沒有區別，僅是劑型不同而已。咀嚼片屬於仿制劑，國外無此劑型，無法做一致性評價。兩者機制相同即都在腸道抑制糖的吸收。
《國際糖尿病》：原研阿卡波糖在藥代動力學及藥物溶出度方面有何特點？長期應用的有效性及安全性如何？
孫忠實教授：從藥典規定看，原研藥和仿制藥的溶出度並無太大差異。就藥代動力學而言，阿卡波糖的特點在於腸道吸收較少（僅1%~2%經腸道吸收），因此藥物療效較好，安全性更高。從臨床應用看，原研阿卡波糖積累了豐富的循證醫學證據和臨床應用經驗，療效及安全性均值得肯定，但仿制藥目前沒有看到太多可借鏡的臨床研究。
《國際糖尿病》：目前阿卡波糖在中國人群進行過哪些臨床研究？取得了哪些重要成果？
孫忠實教授：基於中國人群研究的證據，中國2型糖尿病防治指南將阿卡波糖列入了一線治療選擇，充分體現了其在中國2型糖尿病治療中的地位和重要性。其中，MARCH研究通過與二甲雙胍的頭對頭比較證實，阿卡波糖可作為新診斷2型糖尿病患者單藥起始治療的選擇；ACE研究表明，阿卡波糖可顯著降低冠心病合併IGT人群的新發糖尿病風險，為糖尿病的預防提供了新選擇。這些研究中所採用的阿卡波糖均為原研藥，為原研阿卡波糖在中國T2DM患者中的應用提供了直接證據。
臨床藥師眼中的阿卡波糖 ——相互作用少、安全又有效 臨床藥師在選擇降糖藥物時會更關註藥物的相互作用、不良反應，並考慮藥物劑量調整等問題。在眾多降糖藥物中，α-糖苷酶抑制劑的藥物相互作用最少，獨特的作用機制使其能夠與其他任何降糖藥物聯用。就安全性而言，歷經近三十年的考驗，阿卡波糖的不良反應發生率較低且可防可控。阿卡波糖單藥治療不引起低血糖，與其他藥物聯用有助於減少低血糖風險。因此，《糖尿病患者血糖波動管理專家共識》明確指出，阿卡波糖是唯一不增加低血糖風險的口服降糖藥物。此外，該藥胃腸道反應通常為一過性，且增加劑量至100 mg並不會增加胃腸道反應。另外，該藥的吸收率低，較少入血，故肝腎功能不全患者無需調整劑量。其口服後僅1%-2%經腸道吸收，隨著腎功能的降低，藥物本身及其代謝產物的血藥濃度顯著增加，故可用於CKD1-3期的糖尿病患者。
結語：
獨特的作用機制、30年應用經驗（安全又有效）、原研品質保證，助力阿卡波糖成為中國糖尿病治療藥物中的重要成員。臨床醫生只有重溫並深挖阿卡波糖的藥學特點，認識其獨特優勢，方能在臨床實踐中更好發揮該藥應有的作用，助力中國2型糖尿病管理。
專家簡介
孫忠實，主任藥師，教授，曾任海軍總醫院藥劑科主任，國家食品藥品監督管理局藥品評價中心專家，主要從事藥品評價與分類管理工作。現任國家衛健委全國合理用藥監測系統專家；國家處方集辦公室核心專家；中國非處方藥協會專家；國家食品藥品監督管理局執業藥師培訓中心專家等職。
另任首都醫科大學臨床藥理系客座教授；《藥學堂雜誌》主編，《中國醫藥導刊》和《中國醫院用藥評價與分析》雜誌副主編，《中國執業藥師雜誌》、《自我藥療》學術顧問，《中國處方藥雜誌》、《藥品評價雜誌》、《醫藥世界雜誌》、《中國全科醫生雜誌》編委；曾任《中國藥學雜誌》、《中國醫院藥學雜誌》、《中國新藥雜誌藥物》、《不良反應雜誌》編委；曾主編或副主編專業書刊十餘本，發表論文260餘篇；曾獲全軍科技進步獎十餘項。
（來源：《國際糖尿病》編輯部）
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