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胰島素分子晶體由6個胰島素分子和2個Zn離子形成含鋅胰島素的六聚體。六聚體是胰島素在B細胞中的儲存形式,但是胰島素是以單聚體的形式被吸收的,所以胰島素要發揮作用必須六聚體經過解聚變成單聚體才能發揮其降糖作用,弄明白這些,就很容易理解不同時效胰島素的作用了。
(1)超短效胰島素
主要包括賴脯胰島素(商品名: 優泌樂)和門冬胰島素(商品名: 諾和銳)。
其中賴脯胰島素是由人胰島素B28位脯氨酸由帶負電荷的賴氨酸取代而形成;而門冬胰島素是由人胰島素B28位脯氨酸由天門冬氨酸代替而形成。
它們之所以能短時間內發揮降糖作用是因為結構的改變使得電荷排斥,從而阻礙了胰島素單體間的自我聚合,在溶液中其主要以單體和雙體的混合物形式存在,而單體是胰島素作用的結構,所以作用時間就快了。
(2)短效胰島素
又叫做普通胰島素或中性胰島素注射液(動物源胰島素),重組人胰島素注射液(甘舒霖R、諾和靈R、優泌林R),其中R就是regular的意思。
普通可溶性人胰島素的基本結構為六聚體,皮下注射後解離成二聚體和單體後才能被吸收,由於注射後要緩慢的解離成二聚體和單體,延長了可溶性胰島素皮下給藥時的起效時間,所以,要在餐前30分鐘注射。
以後看到胰島素後面帶「R」的標誌記得要餐前30分鐘注射哦~
(3)中效胰島素(NPH)
主要包括低精蛋白鋅胰島素和胰島素鋅混懸液,市場上常用的有低精蛋白重組人胰島素注射液(甘舒霖N);中性低精蛋白鋅人胰島素(諾和靈N);精蛋白鋅重組人胰島素注射液(優泌林N)等。
中效胰島素的結構是通過魚精蛋白將幾個六聚體聚集在一起,從而解聚為單體的時間需要得更長,因此能延長胰島素的作用時間。
(4)長效胰島素
主要包括甘精胰島素( 商品名: 來得時)和地特胰島素(商品名: 諾和平)。
其中甘精胰島素是通過氨基酸的改變使胰島素的等電點發生改變,從原來的5.14變為6.17,當它被注射至pH值為7.14的體液中便會發生沉淀,同時制劑中存在鋅子, 能增加胰島素六聚體的穩定性, 六聚體分解的時間延長, 造成吸收延遲而且延長, 釋放緩慢平穩。
而地特胰島素是通過氨基酸的改變,成為中性可溶性液體, 以六聚體形式存在, 皮下注射後其吸收擴散速度緩慢,在血漿中98%~99%與白蛋白結合,以極其緩慢的速度釋放入血,半衰期顯著延長,約為14小時,且血漿濃度平穩,峰谷曲線小。
(5)預混胰島素
是指將短效胰島素制劑和中效胰島素制劑按不同比例進行混合,同時具有短效胰島素和長效胰島素的作用。
大家經常看到帶數字的胰島素就是預混胰島素,其中的數字就是短效或超短效胰島素所占的比例。如30R、50R等,其中的數字代表的就是短效或超短效胰島素成分所占的比例。
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