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每到春天,是過敏性鼻炎、蕁麻疹、濕疹、皮膚瘙癢症等過敏性疾病的高發季節。很多過敏的患者會自行購買藥品緩解症狀。而藥店中兩種最常見的非處方抗過敏藥,就是鹽酸西替利嗪與氯雷他定。
這兩種藥的適應症、價格以及服用方法都非常地相似。很多人問華子,這兩種藥品是不是一類藥,它們有什麼區別,如何用藥才能降低用藥風險,並且提高臨床療效呢?華子今天就來說一說這兩種常見的非處方抗過敏藥,鹽酸西替利嗪與氯雷他定之間的區別。
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一、化學結構不同但藥理作用相似
人體的過敏反應,主要是因為人體對外界物質產生了異常的免疫應答,分泌出組胺與H1受體相結合,而導致了一系列過敏症狀的發生。鹽酸西替利嗪屬於哌嗪類抗組胺藥,氯雷他定屬於三環類抗組胺藥,都可以拮抗H1受體,產生緩解過敏症狀的作用。
鹽酸西替利嗪的適應症為:可以緩解由過敏導致的皮膚、眼部、呼吸道症狀,可以治療蕁麻疹、過敏性鼻炎、哮喘、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢症等。
氯雷他定的適應症為:用於緩解過敏性鼻炎的相幹症狀,如鼻塞、流涕、鼻癢、鼻塞及眼部癢及燒灼感。亦用於緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的症狀及體征。
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二、兩者的作用時間
抗組胺藥的服用時機:抗組胺H1受體拮抗劑,並不是直接阻斷組胺與H1受體的結合,而是把激活狀態的H1受體轉化為未激活狀態的H1受體。也就是說,抗組胺藥物對已經發生的過敏症狀不起作用,而是可以阻斷後續症狀的出現。
所以抗組胺藥物的服用時機是「按時」服藥,例如季節性過敏的患者需要在過敏季節來臨之前的1周開始用藥,提前阻斷自己體內的H1受體,才能避免過敏症狀發生。而已經發生過敏症狀的人,服藥後,就需要等待機體把致敏因子消耗殆盡,過敏症狀才會消退。
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鹽酸西替利嗪口服之後,血藥濃度達峰時間約為1小時,半衰期在7.4~11小時,藥效持續時間可達24小時。氯雷他定口服之後,血藥濃度達峰時間約為1.5小時,半衰期為8~14小時,其在肝中代謝後的產物仍有抗組胺活性,與代謝物合計的半衰期約為20小時,藥效持續時間達18~24小時。
兩者的服用方法為:鹽酸西替利嗪每日服用一次,也可以把每日劑量分為早晚兩次服用。而氯雷他定每日劑量服用一次即可。當用於慢性蕁麻疹或是慢性過敏治療時,療程一般需要持續3~6個月,每天要按時服藥,而不是等待症狀出現後再服藥。
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三、代謝門路與藥物相互關係
在體內代謝過程上,鹽酸西替利嗪70%可通過尿液原型排出,其餘藥物通過糞便、汗液、乳汁等門路原型排出。幾乎不經肝臟代謝,所以其他對肝藥酶有影響的藥物對鹽酸西替利嗪影響較小,與其他藥物合用的選擇範圍更大。茶堿會升高西替利嗪的血藥濃度,所以在服藥期間要忌茶、咖啡等飲料。
氯雷他定的代謝過程需經肝藥酶分解,所以對肝藥酶有抑制作用的藥物,如抗真菌藥(克黴唑、酮康唑等),大環內酯類抗生素(如紅黴素、阿奇黴素、克拉黴素等),西咪替丁、環孢素、茶堿、氟西汀等藥物會減少氯雷他定的代謝,導致不良反應增加。與單胺氧化酶抑制劑合用(如異煙肼、呋喃唑酮、灰黃黴素、左旋多巴等),可致嚴重不良反應,應避免合用。
所有的H1受體拮抗劑,都會產生中樞抑制作用,所以會產生嗜睡的不良反應。所以鹽酸西替利嗪與氯雷他定,與鎮靜催眠藥(如地西泮、氯硝西泮、阿普唑侖、酒精等)同服時,會導致嚴重嗜睡的不良反應,所以在服用兩者時要避免飲酒或與鎮靜催眠藥同服。
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四、兩者適用人群的區別
鹽酸西替利嗪與氯雷他定的化學結構不同,但都屬於第二代抗組胺的H1受體拮抗劑,所以鹽酸西替利嗪與氯雷他定的適應症、藥效都很相似,但西替利嗪可以用於預防過敏性哮喘,氯雷他定則沒有此作用。對於患有蕁麻疹、非哮喘的過敏性疾病的人來說,這兩種藥物作用差不多,可以相互替代。但兩者有些細微不同,對於特殊人群要區別使用。
1、肝腎功能差異:鹽酸西替利嗪主要由腎臟排泄不需肝臟代謝,而氯雷他定需要經肝臟代謝。所以腎功能不好而肝功能正常的人可以選擇氯雷他定,肝功能不好而腎功能正常人的可以選擇鹽酸西替利嗪。
2、作用強度差異:兩者同屬第二代H1受體拮抗劑,但是鹽酸西替利嗪的藥效強度要略高於氯雷他定,所以蕁麻疹以及過敏症狀嚴重者,選擇鹽酸西替利嗪的效果會更好一些。但鹽酸西替利嗪嗜睡的副作用也高於氯雷他定,所以需要駕駛車輛、操作機械、高空作業等危險工作的人,可以選擇在晚間睡前服用氯雷他定。氯雷他定造成嗜睡的副作用輕微,但不代表沒有,所以從事危險工作的人,在用藥期間,應當盡量避免從事危險工作。
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3、孕婦與兒童的差異:美國藥監局對鹽酸西替利嗪及氯雷他定的孕期分級為B級,意思是說在權衡利弊後,如果對母體好處更大,孕婦可以謹慎使用。但中國藥監局對鹽酸西替利嗪定為孕婦及哺乳期婦女禁用,氯雷他定則為慎用。
其實任何一種抗組胺H1受體拮抗劑對胎兒都不是絕對安全的,而且都可從乳汁中分泌,所以孕婦與哺乳期女性應當盡量避免使用。如果情非得已,需要交由醫生判斷獲益與風險,應用最小有效劑量,哺乳期女性使用時應暫停哺乳。
在兒童用藥方面,氯雷他定因為有心臟毒性,所以不建議用於2周歲以下的兒童。鹽酸西替利嗪不推薦用於12歲以下兒童,但有臨床研究數據,使用西替利嗪的兒童最小年齡為6個月。兒童用藥應當多加謹慎,應由醫生根據兒童月齡、體重,選擇最適當的劑量服用。
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五、藥物的不良反應
鹽酸西替利嗪與氯雷他定本身為抗過敏藥,但有些超敏體質的人仍會對藥物中某一成分發生過敏,所以在大家在用抗過敏藥物時仍需要注意藥物過敏反應,如用藥後發現症狀加重,或是出現新的症狀,要及時就醫診治。
鹽酸西替利嗪與氯雷他定同樣為抗組胺H1受體拮抗劑,所以都會引起困倦、嗜睡、頭痛、眩暈、激動、口幹及胃腸道不適。與鹽酸西替利嗪相比,氯雷他定在推薦劑量下引起困倦、嗜睡的副作用要更輕。氯雷他定有罕見的副作用,可能會引起肝功能異常,掉髮、心動過速及心悸。
抗組胺藥物可能會掩蓋其他藥物的皮試陽性發應,以致增加使用其他藥物時的風險。所以在使用需要做皮試的藥物時(如青黴素、頭孢、破傷風等藥物),需要提前48小時停用抗組胺藥物,或是同醫生說明自己的用藥情況,讓醫生選用其他不易過敏的藥物。
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寫在最後,雖然鹽酸左西替利嗪與氯雷他定都是非處方藥品,可以由患者自行購買使用。但為了用藥的安全和有效,仍然建議在醫生或藥師指導下使用。我是藥師華子,歡迎關註我,讓我成為您身邊的藥劑師。
>同樣是抗過敏藥物,西替利嗪與氯雷他定,有什麼區別?