孟魯司特等白三烯受體拮抗劑使用注意事項及聯合用藥

作者：高麗麗

白三烯調節劑（抗白三烯藥）主要有白三烯合成抑制劑和白三烯受體拮抗劑，白三烯受體拮抗劑包括孟魯司特、紮魯司特、普侖司特、異丁司特。白三烯（LT）是變態反應過程中產生的、含有半胱氨酰基的一類脂質炎性介質的統稱，其主要病理生理作用是舒張血管平滑肌，增加容量血管通透性，致黏膜充血和組織水腫，還能促進嗜酸性粒細胞的趨化和黏附，刺激黏液分泌等，在呼吸道炎症中起重要作用。

白三烯受體拮抗劑臨床可用於支氣管哮喘、咳嗽變異性哮喘（CVA）、變應性鼻炎（AR）、毛細支氣管炎等。

一

白三烯受體拮抗劑的比較

白三烯受體拮抗劑是一類非激素類抗炎藥，主要通過競爭性結合半胱氨酰白三烯（CysLTs）受體、阻斷CysLTs的活性而發揮作用，如血管內皮通透性增高、黏液分泌亢進、支氣管平滑肌收縮、呼吸道組織纖維化和重塑等的改善。

二

白三烯受體拮抗劑與其他藥物的聯合

1.白三烯受體拮抗劑+口服抗組胺藥

白三烯受體拮抗劑可明顯改善AR者的鼻部症狀、眼部症狀和生活質量，聯用口服抗組胺藥對AR者的日間和夜間症狀（包括鼻塞、睡眠障礙）的改善作用更明顯，療效更好。激素治療不敏感且單用口服抗組胺藥症狀控制不佳的AR者，可選擇白三烯受體拮抗劑聯合口服抗組胺藥。

2.白三烯受體拮抗劑+鼻用糖皮質激素

白三烯受體拮抗劑通過阻斷白三烯的作用而發揮臨床療效，特別適於合併哮喘的AR者。糖皮質激素不能完全有效地控制白三烯的合成及後續的炎症反應過程，使用鼻用糖皮質激素治療後鼻部症狀（主要是鼻塞）未得到良好控制的中-重度AR者，可聯合白三烯受體拮抗劑與鼻用糖皮質激素。

3.白三烯受體拮抗劑+吸入糖皮質激素

半胱氨酰白三烯具有致喘和致炎作用，白三烯受體拮抗劑可拮抗其作用而減輕哮喘症狀、改善肺功能、減少哮喘的惡化，並可減少夜間發作。糖皮質激素不能抑制白三烯途徑，白三烯受體拮抗劑聯合吸入糖皮質激素可減少中至重度持續性哮喘者吸入糖皮質激素的劑量，並增強其抗炎作用，進而提高治療的臨床療效。

4.白三烯受體拮抗劑+短效β2受體激動劑

輕至中度哮喘急性發作時，在短效β2受體激動劑基礎上口服白三烯受體拮抗劑如孟魯司特，能更加迅速而明顯緩解症狀，減輕哮喘嚴重程度。在急性期緩解治療的家庭初始治療階段，孟魯司特可有效減少哮喘加重的風險及改善後續可能發生的哮喘急性發作症狀。建議在哮喘急性發作期症狀控制後繼續維持該治療至少5-7d或作為控制治療藥物長期維持。

三

白三烯受體拮抗劑與其他藥物的相互作用

四

白三烯受體拮抗劑使用注意事項

參考文獻

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