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阿司匹林的用法用量
阿司匹林屬解熱鎮痛藥,用於治療感冒、發熱、頭痛、牙痛、關節痛、風濕病,還能抑制血小板聚集,用於預防和治療缺血性心臟病、心絞痛、心肺梗塞、腦血栓形成。
在預防和治療血栓栓塞性疾病方面,已經作為常規藥物廣泛使用。
1. 解熱、鎮痛,一次 0.3~0.6 g,一日 3 次,必要時每 4 小時 1 次。
2. 抗風濕,一日 3~5 g(急性風濕熱可用到 7~8 g),分 4 次口服。
3. 抑制血小板聚集,多數主張應用小劑量,如 50-150 mg,每 24 小時 1 次。阿司匹林長期應用(包括一級預防和二級預防)的最佳劑量為 75-150 mg/d。而在血栓急性期,則應用阿司匹林>150 mg/d。
4. 治療膽道蛔蟲病,一次 1 g,一日 2~3 次,連用 2~3 日;陣發性絞疼停止 24 小時後停用,然後進行驅蟲治療。
阿司匹林的服用頻次?
阿司匹林在血漿中的半衰期是 15~20 分鐘,但由於它使血小板的 COX 不可逆的失活(血小板無細胞核,不能重新合成 COX 酶),因此這一作用在血小板的整個生命周期(大約 10 天)均存在。
人體內 80% 以上血小板功能受到抑制,就可以預防心腦血管疾病的發生。
每天循環中約有 10% 的血小板發生更新,這就使半衰期極短的阿司匹林僅需每日一次服用,即可達到充分的抑制 COX-1 作用。
每天服用一次藥,只需要把新生成的、有功能的血小板抑制住,就能維持 90% 以上的血小板不發揮作用,因此,阿司匹林只需要一天服用一次就夠了。
阿司匹林何時服用最好?
心血管系統的多種生理活動均表現為晝夜節律。
由於心腦血管事件高發時段為 6~12 點,腸溶阿司匹林服用後需 3~4 小時達到血藥高峰,如每天上午服藥不能對事件高發時段提供最有力保護。
加之夜間人體活動少,血液黏稠,血小板易於聚集,因此提出阿司匹林晚上服用更加有利。
另外,如果使用的是阿司匹林平片,達峰時間和半衰期均比較短,以早上服用更適宜;
對於服用阿司匹林緩釋片的患者,由於達峰時間和半衰期均較長,晚上服用更適宜。
但阿司匹林一旦生效,其抗血小板聚集作用是持續性的,過分強調固定某一時辰服藥不一定必要。
阿司匹林的不良反應
阿司匹林不良反應比較公認者可分為兩類:
一類是與劑量有關,如使用大劑量阿司匹林可導致胃黏膜損害、頭痛、耳鳴及聽力下降等;
一類是與劑量不相關,如過敏等。阿司匹林不良反應中最常見為胃腸道刺激症狀和輕度胃腸道出血。阿司匹林引起輕度胃腸道出血與劑量相關。
阿司匹林與氯吡格雷的不良反應對比
阿司匹林的不良反應
1.局部作用:阿司匹林對消化道黏膜有直接刺激作用,可直接作用於胃黏膜的磷脂層,破壞胃黏膜的疏水保護屏障;
在胃內崩解使白三烯等細胞毒性物質釋放增多,進而刺激並損傷胃黏膜;也可損傷腸黏膜屏障。
2.全身作用:抑制 COX 導致前列腺素(PG)生成減少。阿司匹林可使 COX 活性中心的絲氨酸乙酰化,抑制胃黏膜的 COX-1 和 COX-2 活性。
小劑量阿司匹林主要抑制 COX-1 進而使 PG 合成減少。PG 可以增加胃黏膜血流量,並刺激黏液和碳酸氫鹽的合成及分泌,促進上皮細胞增生,從而對胃黏膜起保護作用。
氯吡格雷的不良反應
通過抑制血小板膜上的 ADP 受體發揮抗血小板作用,並不直接損傷消化道,但可抑制血小板衍生的生長因子和血小板釋放的血管內皮生長因子,從而阻礙新生血管生成和影響潰瘍愈合。
哪些物質可影響阿司匹林效果?
(1)其他非甾體類抗炎藥:
其他非甾體類抗炎藥(NSAIDS),如布洛芬等,可與阿司匹林競爭結合位點或影響阿司匹林的生物利用度,從而影響其抗血小板效應。
此外,選擇性 COX-2 抑制劑減少 PGI2 的產生,而不影響 TXA2 的生成,與阿司匹林的作用相反,可增加心血管事件的發生。
(2)抗凝藥
同時服用抗凝藥(雙香豆素類衍生物)增加阿司匹林的抗血小板作用,及抗凝藥的作用。因此,二者合用僅限於有特別危險因素的患者。
(3)酒精
健康人飲酒後會使阿司匹林的抗血小板作用增強,出血時間延長。在慢性酗酒肝功能受損者,這一效應增強。相反,小劑量阿司匹林(75 mg)通過延緩胃排空而降低血中酒精濃度。
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編輯 | 龔珠萍