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2019年1月24日，住友旗下非典型抗精神病藥羅舒達®（鹽酸魯拉西酮片）獲得國家藥品監督管理局（NMPA）進口藥品註冊許可，用於成人精神分裂症的治療。這也是住友制藥繼洛珊®（布南色林）獲批上市以來，又一進入中國市場的非典型抗精神病藥物；國內精神分裂症患者喜迎兩種各具特色的新選擇，治療轉歸有望進一步改善。
作為一種全新化合物，羅舒達®擁有獨特的化學結構，與目前常用的非典型抗精神病藥略有不同。羅舒達®針對精神分裂症的療效由中樞多巴胺D2及5-羥色胺2A（5-HT2A）受體的聯合拮抗作用所介導：如圖1所示，該藥對D2、5-HT7及5-HT2A受體具有極高的親和力，對5-HT1A及去甲腎上腺素α2c受體具有中等親和力，對組胺H1及乙酰膽鹼M1受體的親和力極低或無親和力。
基於上述藥理學特徵，羅舒達®理論上可有效改善精神分裂症的多維度症狀，而錐體外系副反應（EPS）的發生風險較低。
圖1 魯拉西酮與相關受體的親和力分布[1]
2010年10月，美國食品藥品管理局（FDA）批准羅舒達®用於成人精神分裂症的治療，並在後續獲得了成人雙相抑鬱、青少年精神分裂症及兒童雙相抑鬱治療的適應症；目前，該藥已在美國、加拿大、歐盟、瑞士、新加坡、泰國、台灣等多個國家及地區獲批上市，積累了豐富的臨床實踐經驗。
®在多個維度上的表現優於利培酮。例如，魯拉西酮相比利培酮組，EPS相關治療期不良事件（TEAE）（26.3% vs. 46.1%）及靜坐不能之外的EPS相關TEAE（21.1% vs. 40.3%）的發生率較低（表1），體重增加（0.5% vs. 5.2%）及泌乳素水平升高（3.1% vs. 14.1%）的受試者比例同樣較低（表2）。
表1 治療期不良事件總覽表（安全性人群）
表2 發生率≥2%的治療期不良事件（安全性人群）
抗精神病藥（antipsychotics）是精神分裂症的主要治療手段。與吩噻嗪類等第一代抗精神病藥相比，非典型（第二代）抗精神病藥具有較高的5-HT2受體阻斷作用，又稱DA-5-HT受體拮抗劑（SDAs）。此類藥物對中腦邊緣系統的作用比對紋狀體系統的作用更具有選擇性，臨床作用譜更廣，但代謝副作用等不良反應須重視[3]。
參考資料：
1. Ishibashi T, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2010;334(1):171-181
2.王剛. 魯拉西酮與利培酮對照治療精神分裂症的隨機、雙盲、雙模擬、平行對照、多中心臨床試驗 臨床研究結果匯報. 中華醫學會第十四次全國精神年會. 2016
3.趙靖平, 施慎遜. 中國精神分裂症防治指南（第二版）[M]. 中華醫學電子音像出版社. 2015