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臨床抗心律失常藥物主要可分為 4 大類,各類藥物都有何特點?工作中又該如何應用?
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1
美西律
適應證:用於慢性室性心律失常,如室性早博、室性心動過速。
用法用量:
• 口服劑量:首次 200~300 mg,必要時 2 h 後再服 100~200 mg;
• 一般維持量 400~800 mg/日,分 3~4 次服用。極量:1200 mg/日,分次服用。
注意事項:
• 與其他抗心律失常藥物可能有協同作用,可用於頑固心律失常,但不宜與其他 Ⅰb 類藥物合用;
• 西咪替丁可使美西律血藥濃度發生變化,應進行血漿藥物濃度檢測。
2
普羅帕酮
適應證:用於陣發性室性心動過速及室上性心動過速,預激綜合征伴室上性心動過速,心房撲動或心房顫動的預防,各類早搏。
用法用量:
• 口服劑量:一次 100~200 mg,3~4 次/日;維持量 300~600 mg/日,分 2~4 次服用;
• 靜脈給藥:70 mg + 5% GS 稀釋,於 10 min 內緩慢注射,必要時 10~20 min 重復 1 次,總量不超過 210 mg。
注意事項:
•避免與 Ⅰ 類和 Ⅲ 類抗心律失常藥聯合應用;
•可增加地高辛的血藥濃度,並呈劑量依賴型;
•與普萘洛爾、美托洛爾合用可顯著增加其血藥濃度和清除半衰期,應監測心臟功能,特別是血壓;
•與華法林合用可增加華法林血藥濃度和延長凝血酶原時間,合用時應調整藥物劑量;
•西咪替丁可增加普羅帕酮的血藥濃度。
3
艾司洛爾
適應證:用於心房顫動、心房撲動時控制心室率、竇性心動過速。
用法用量:
•控制心房顫動、心房撲動時心室率:靜脈給藥,負荷量為 0.05 mg/(kg·min),約 1 min 靜註完畢後以 0.05 mg/(kg·min) 靜滴維持 4 min,取得理想效果即可維持繼續治療;
如療效不佳,可重復給予相同負荷量,並以 0.05 mg/(kg·min) 幅度遞增,最大維持量為 0.3 mg/(kg·min)。
•心動過速:即刻控制劑量為 1 mg/kg,在 30 秒內靜註,繼以 0.15 mg/(kg·min) 靜滴。效果欠佳,可以 0.05 mg/(kg·min) 幅度遞增,最大維持量為 0.3 mg/(kg·min)。
注意事項:
•與胺碘酮合用可出現明顯的心動過緩和竇性停搏;
•與維拉帕米合用可引起低血壓、心動過緩、充血性心力衰竭和傳導阻滯,甚至引起致命性心臟停博;
•與非甾體抗炎藥合用可引起血壓升高。應監測血壓,調整相應劑量。
4
索他洛爾
適應證:
兼有 Ⅱ 類及 Ⅲ 類抗心律失常藥的特性,用於危及生命的室性快速心律失常。
用法用量:
•口服劑量:由 40~80 mg 每日 2 次起始,逐步加量至 160 mg 每日 2 次;
•靜脈應用:起始 75 mg,稀釋後至少 5 h 靜脈滴註,每日 1 次或 2 次,如效果欠佳,且 Q-T 間期 < 500 ms,可考慮增加至 112.5 mg 或 150 mg,至少 5 h 靜脈滴註,每日 1 次或 2 次。
注意事項:
•在用藥最初 3 天,監測 Q-T 間期;
•腎功能不全、低體重或高齡患者酌情減量;
•不宜合用 Ⅰa 類及胺碘酮,可導致不應期延長;
•與地高辛合用更易發生心律失常;
•與排鉀利尿藥合用可增加發生尖端扭轉型室速的危險;
•與鈣通道阻滯劑合用可加重房室傳導阻滯,進一步抑制心臟功能、引起低血壓、心動過緩、傳導障礙和心力衰竭。
5
胺碘酮
適應證:
用於治療和防止各種快速心律失常發作,包括室性和室上性心律失常。可用於終止陣發性室上性心動過速,降低快速房顫或房撲的心室率,可用於利多卡因無效的心律失常。
用法用量:
•口服劑量:用於治療室上性心律失常,0.4~0.6 g/日,分 2~3 次服用;1~2 周後根據需要改成 0.2~0.4 g/日維持;部分患者可減至 0.2 g/日;
用於嚴重室性心律失常,0.6~1.2 g/日,分 3 次服用,1~2 周後逐漸改為 0.2~0.4 g/日維持,根據個體反應,可給予 0.1~0.4 g/日,或隔日 0.2 g。
•靜脈給藥:負荷劑量為開始的 10 min 靜滴 150 mg(15 mg/min),隨後 6 h 給予 360 mg(1 mg/min);
維持劑量:第一日剩餘 18 小時給予 540 mg(0.5 mg/min)。第一日後維持滴註速度 0.5 mg/min,720 mg/日,維持 2~3 周。
注意事項:
•胺碘酮是肝藥酶 CYP3A4 的代謝底物。西咪替丁抑制 CYP3A4,增加胺碘酮血藥濃度;利福平誘導 CYP3A4,降低胺碘酮血藥濃度。
•與地高辛合用,增加胺碘酮血藥濃度,加重對竇房結和房室結的抑制作用以及對消化系統和神經系統的毒性作用。
•與奎尼丁、普魯卡因胺合用,增加胺碘酮血漿濃度、效應以及尖端扭轉型心律失常的發生率。
•與地爾硫䓬、維拉帕米合用發生心動過緩、房室傳導阻滯。
•與 β 受體阻斷劑合用可發生心動過緩、房室傳導阻滯。
6
維拉帕米
適應證:用於各種折返室上性心動過速。
用法用量:
•口服給藥:
心律失常、慢性心房顫動服用洋地黃者,一日 240~320 mg,分 3~4 次服用;預防陣發性室上性心動過速,未服用洋地黃者,一日 240~480 mg,分 3~4 次服用。
•靜脈給藥:初始劑量 5~10 mg(或 0.075~0.15 mg/kg)緩慢靜註至少 2 min;如療效不佳,首劑 15~30 min 後再給予一次 5~10 mg 或 0.15 mg/kg。
注意事項:
•與其他抗高血壓藥合用,可加重低血壓;
•與 β 受體阻斷劑合用時,可加重負性肌力作用;
•維拉帕米可增加卡馬西平、環孢素和茶堿的藥物濃度。
7
地爾硫䓬
適應證:用於室上性心動過速。
用法用量:
•口服給藥:初始劑量一次 30 mg,一日 4 次,餐前或睡前服藥,每 1~2 天增加 1 次劑量;維持量 90~360 mg。
緩釋片、緩釋膠囊:初始劑量一次 60~120 mg,一日 2 次。
控釋膠囊:一次 90~150 mg,一日一次。
•靜脈給藥:單次 10 mg,約 3 min 緩慢靜註,根據情況適當增減。
注意事項:
•地爾硫䓬與 β 受體阻斷劑合用可使心動過緩、低血壓,還可引起心室功能的惡化等不良反應發生疊加;
•西咪替丁和雷尼替丁可增加地爾硫䓬的濃度。地爾硫䓬可增加地高辛、環孢素和卡馬西平的濃度。
▎提問:
聯用抗心律失常藥需注意什麼?
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責編:麗雅、十一
題圖來源:站酷海洛
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