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上午9:00，全球同步研發的1.1類新藥——注射用苯磺酸瑞馬唑侖（商品名：銳馬®）全國上市發布會隆重舉行。
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歡迎各位來到注射用苯磺酸瑞馬唑侖全國上市發布會現場！2020年是不屈凡的一年，作為身處疫情中心的湖北企業，我謹代表宜昌人福藥業向馳援湖北省的白衣英雄們致以最崇高的敬意和最衷心的感謝。疫情後期，公司有序推進復工復產，保證了藥品的充足供應，並積極開展多學科、多區域的公益性學術直播，探討並分享一線抗疫經驗。 在此特殊時期，全球同步1.1類新藥注射用苯磺酸瑞馬唑侖迎來上市，作為全新的超短效苯二氮䓬類的藥物，苯磺酸瑞馬唑侖具有起效快、代謝快而完全，呼吸、循環抑制較輕，有特異性拮抗劑等臨床優勢，被一致認為是丙泊酚和咪達唑侖兩者優勢的結合體，將來在無痛診療鎮靜、全身麻醉、重症監護病房（ICU）鎮靜以及局麻鎮靜等領域具有廣泛的應用前景。苯磺酸瑞馬唑侖（銳馬®），銳不可當，預祝本次發布會取得圓滿成功。 2
講題：全球1.1類新藥——注射用苯磺酸瑞馬唑侖研發之路 講者：宜昌人福藥業副總裁、總工程師 李莉娥女士 苯磺酸瑞馬唑侖——中國創造者
宜昌人福藥業現擁有6大藥物技術研發平臺，700餘名專業研發成員，建立了以院士專家為首的產學研合作平臺，為科研成果快速孵化提供了便利條件。目前公司全面實行生產質量體系國際化，制劑和原料藥生產線已通過美國食品藥物監督管理局（FDA）、歐友邦際認證，制劑產品於2016年正式出口歐美市場。 苯磺酸瑞馬唑侖——誕生
用於臨床麻醉的鎮靜藥物十分有限，丙泊酚和咪達唑侖是目前臨床上最常見的兩種鎮靜藥物，但是各有優缺點。苯磺酸瑞馬唑侖作為一種新型苯二氮䓬類的藥物，在原先藥物的結構基礎上，引入了羧酸酯結構，因而化合物兼具丙泊酚和咪達唑侖的優點，且克服了這兩者的劣勢，為理想鎮靜藥物的選擇之一。 苯磺酸瑞馬唑侖——臨床前研究
原料藥工藝研究及優化：在原料藥工藝路線、IPC方法、析晶工藝、工藝參數領域做出了多種創新性的改進提高；制劑工藝研究及優化：優化凍幹工藝（凍幹時間大大縮短），優化制劑處方（輔料乳糖、右旋糖酐占比降低）；充分的質量研究：質量研究深入全面，制劑終產品的雜質個數更少、限度更低，用高質量的原料藥，生產出質量更好的制劑產品。此外，苯磺酸瑞馬唑侖也進行了全面的非臨床研究，如作用機制研究、藥效學實驗、藥代學實驗等。 藥代藥動學研究表明，苯磺酸瑞馬唑侖是起效快、代謝快、代謝產物無活性的鎮靜藥物，安全性高，可控性好。 苯磺酸瑞馬唑侖——臨床研究
全國共13家醫療單位參與注射用苯磺酸瑞馬唑侖用於結腸鏡檢查鎮靜適應證Ⅰ期、Ⅱ期、Ⅲ期臨床研究，該臨床試驗歷時4年，設計者結合中國臨床需求，選擇陽性對照藥（丙泊酚）和初始給藥劑量。該研究結果表明，苯磺酸瑞馬唑侖用於結腸鏡診療的鎮靜成功率的非劣效於丙泊酚；蘇醒質量與丙泊酚相當；在循環、呼吸、注射痛相幹不良反應發生方面顯著優於丙泊酚。 苯磺酸瑞馬唑侖——上市後展望
歷經十年研究歷程，苯磺酸瑞馬唑侖在今日正式上市，今後，我們將繼續開發不同劑型，如口服制劑、透皮貼、鼻噴霧劑等，並且將不斷拓展藥物臨床適應證。
講題：苯磺酸瑞馬唑侖臨床應用及全球臨床研究進展介紹 講者：北京大學第一醫院 王東信教授 苯磺酸瑞馬唑侖——簡介
現代麻醉學開始於1846年，麻醉技術的發展得益於新型麻醉藥物的誕生，並且不斷推陳出新，優勝劣汰。目前全球已上市的用於全身麻醉的鎮痛藥已可以滿足臨床用藥需求，而可用於臨床麻醉的鎮靜藥的選擇不多。苯磺酸瑞馬唑侖開發受到瑞芬太尼的啟發，在咪達唑侖的苯二氮䓬母環上引入了可以代謝的丙酸甲酯側鏈，因而其代謝門路與瑞芬太尼類型，主要經組織酯酶代謝，代謝產物無活性。 苯磺酸瑞馬唑侖——藥理學特征
作用機制：苯磺酸瑞馬唑侖是苯二氮䓬類藥物，作用於γ-氨基丁酸A型（GABAA）受體，開放氯離子通道促進氯離子內流，引起神經細胞膜超級化，對神經元產生抑制作用，引起機體活動減少、鎮靜、遺忘等。 藥代藥動學特點：①起效快，無丙泊酚注射痛：起效迅速，1分鐘內血藥濃度達峰，無注射痛；②半衰期短於咪達唑侖：咪達唑侖半衰期為2~3小時，而瑞馬唑侖代謝迅速，終末半衰期中位數37~53分鐘；③代謝產物無活性：在體內能夠快速被組織酯酶水解，代謝產物無活性，從而使其鎮靜作用快速消退、鎮靜恢復時間短；④可固定劑量給藥：Ⅰ期臨床研究顯示，單劑量給予苯磺酸瑞馬唑侖時，在劑量遞增（0.01mg/kg~0.3001mg/kg）的情況下，其藥代動力學呈線性，清除與體重無關；⑤適用於靶控輸註（TCI）：時-量相幹半衰期不受輸註時間影響；⑥有特異性拮抗劑氟馬西尼，迅速逆轉：給藥後1分鐘內快速逆轉鎮靜作用；⑦對呼吸、循環影響小，安全性高。 苯磺酸瑞馬唑侖——全球臨床研究進展
截止2020年6月，全球已完成31項注射用苯磺酸瑞馬唑侖相幹的臨床試驗，全球已有2500例受試者證明了其安全性與有效性，其中宜昌人福藥業共已完成6項臨床試驗，包括2項Ⅰ期試驗、1項Ⅱ~Ⅲ期全身麻醉試驗，3項Ⅱ~Ⅲ期程序鎮靜試驗，與全球同步。目前，國內關鍵性的Ⅲ期臨床試驗（全麻誘導與維持、纖維支氣管鏡診療）正在進行中。 苯磺酸瑞馬唑侖——上市後展望
苯磺酸瑞馬唑侖上市後，將會繼續在全球進行相幹的臨床試驗，探索和挖掘苯磺酸瑞馬唑侖的臨床優勢、用法用量及安全性。苯磺酸瑞馬唑侖具有「短」、「平」、「快」的臨床優勢，在麻醉臨床應用領域廣泛，獨特的藥理學特性也契合日間手術、精準麻醉、加速康復外科（ERAS）等麻醉理念，適用於診療鎮靜、全身麻醉、區域阻滯的輔助鎮靜、ICU鎮靜。
講題：無痛內鏡診療新選擇：苯磺酸瑞馬唑侖 講者：中南大學湘雅醫院 郭曲練教授
舒適化醫療從無痛內鏡診療開始，無痛內鏡理想麻醉藥物具有起效快、半衰期短、不良反應少、診療過程無記憶、蘇醒快而完全、麻醉效果好等特點，傳統鎮靜藥物如咪達唑侖、丙泊酚、右美托咪定在無痛內鏡中均有不可忽視的一些缺點。苯磺酸瑞馬唑侖是目前無痛內鏡診療鎮靜用藥的最新選擇。 苯磺酸瑞馬唑侖——結腸鏡診療Ⅲ期臨床試驗介紹
中南大學湘雅醫院是苯磺酸瑞馬唑侖結腸鏡診療Ⅲ期臨床試驗的組長單位，研究主要評估了注射用苯磺酸瑞馬唑侖用於結腸鏡診療時的有效性和安全性。研究共納入480例受試者，分為瑞馬唑侖組（n=360）與丙泊酚組（n=120），主要療效指標為鎮靜成功的比例，次要療效指標包括開始給藥至MOAA/S評分≤3分的平均時間、患者平均蘇醒時間、離院時間等，主要的安全指標包括不良事件的發生率等。 研究結果顯示，苯磺酸瑞馬唑侖組鎮靜成功率非劣效於丙泊酚組；達到充分鎮靜的時間、患者蘇醒時間相當，但苯磺酸瑞馬唑侖組患者整體狀態的恢復更快；結腸鏡診療過程中的不良事件發生率更低，包括各類檢查，全身性疾病及給藥的各種反應，呼吸系統、胸和縱膈疾病分類的不良事件發生率低，但是各類神經系統、胃腸道系統疾病輕度不良事件發生率較高；結腸鏡診療過程中的藥物不良反應發生率低，包括血壓影響小（0.9% VS 1.7%）、心率減慢發生率低（3.1% VS 7.5%）、呼吸抑制發生率低（1.1% VS 6.7%）、注射痛發生率顯著降低（2.2% VS 35%）。綜上，苯磺酸瑞馬唑侖用於結腸鏡診療鎮靜時，具有血壓影響小、心率減慢發生率低、呼吸抑制、注射痛發生率低四大優勢。 無痛內鏡診療新選擇——苯磺酸瑞馬唑侖
總之，苯磺酸瑞馬唑侖兼具丙泊酚與咪達唑侖的優點，且克服了兩者的劣勢，主要的臨床優勢包括：①起效快、代謝快、鎮靜恢復快；②時量相幹半衰期不受輸註時間影響，持續輸註無蓄積；③可被特異性拮抗劑氟馬西尼快速拮抗；④可固定劑量給藥；⑤水溶性好，無注射痛；⑥對呼吸抑制、心血管抑制作用小。另外，當苯磺酸瑞馬唑侖與速效強效短效鎮痛藥阿芬太尼搭配使用時，可滿足無痛內鏡麻醉鎮靜鎮痛需求，成為無痛內鏡診療的最佳搭檔。 3
國內麻醉學界專家、學者攜手推薦1.1類新藥苯磺酸瑞馬唑侖成為臨床鎮靜用藥新選擇！
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德國PAION公司祝賀苯磺酸瑞馬唑侖成功上市！ 4
全球同步上市的1.1類新藥——-注射用苯磺酸瑞馬唑侖，是由中國最大的麻醉藥品定點研發生產基地，宜昌人福藥業歷經十年研發出的新型苯二氮䓬類藥物，獲國家「重大新藥創制」專項。苯磺酸瑞馬唑侖具有十分廣闊的臨床應用前景，目前公司與白求恩公益基金共同設立了「白求恩•圍術期鎮痛鎮靜研究基金」，其中包括一個多中心定向研究項目和七個單中心項目，同時我們也將會大力支持各位麻醉專家積極開展相幹臨床課題研究，促使該新藥更好地服務於患者用，並計劃7月底，苯磺酸瑞馬唑侖全國供貨。未來，宜昌人福藥業將攜手各領域專家精誠合作，在麻醉用藥領域繼續深耕發展。 潛心十年，新銳啟航！ 祝賀全球1.1類新藥 注射用苯磺酸瑞馬唑侖正式上市！
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