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作者:gcplive
來源:藥評中心
(轉載時不得修改圖片)
維生素B12,是最後一個被發現的B族維生素。
維生素B12家族有四大成員:維生素B12、甲鈷胺、腺苷鈷胺和羥鈷胺,都可用於巨幼紅細胞性貧血和周圍神經病變。
這四兄弟之間有什麼關係,什麼區別,如何選用?
一、結構差異
四種藥物的母環結構相同,都含有三價鈷,注射劑都是紅紅的,對光都不穩定,都需要遮光保存。
不同點是:取代基團(R)。
維生素B12:R=氰基;甲鈷胺:R=甲基;腺苷鈷胺:R=5’-脫氧腺苷;羥鈷胺:R=羥基。
羥鈷胺:
可用於氰化物的解毒,主要機制是:羥鈷胺進入體內後,氰離子可迅速取代羥鈷胺分子中的羥基, 形成穩定無毒的產物氰鈷胺(即VB12),並通過尿液清除。
二、有什麼關係
1.自然界中,原本不存在維生素B12
自然界中,只有某些微生物可以合成維生素B12類物質:甲鈷胺、腺苷鈷胺和羥鈷胺。
甲鈷胺、腺苷鈷胺和羥鈷胺的化學性質不穩定。
因此,在工業提取過程中人為地加入氰化鈉,使甲鈷胺、腺苷鈷胺和羥鈷胺轉化為性質較為穩定的氰鈷胺(維生素B12)。
2.維生素B12,是一種前體藥物
維生素B12,只有在體內轉化為甲鈷胺和腺苷鈷胺後,才能發揮作用。
維生素B12缺乏,實質上是體內甲鈷胺和腺苷鈷胺缺乏。
三、甲鈷胺和腺苷鈷胺的作用
甲鈷胺和腺苷鈷胺,是DNA合成過程中的重要輔酶,參與核酸合成。
維生素B12缺乏(甲鈷胺和腺苷鈷胺缺乏)時,可導致細胞核中DNA合成速度減慢,而細胞質中RNA 合成所受影響不大,造成細胞核和細胞質的發育不屈衡,細胞體積增大。
造血系統細胞更新快,對維生素B12缺乏反應更敏感,早期症狀之一就是巨幼紅細胞性貧血。
另外,維生素B12(甲鈷胺和腺苷鈷胺)還參與神經髓鞘脂質的合成,以維持有髓鞘的神經纖維功能完整,維生素B12缺乏時可出現神經系統症狀。
四、臨床應用
1.適應症
維生素B12、甲鈷胺、腺苷鈷胺和羥鈷胺,都可用於巨幼紅細胞性貧血和周圍神經病變。羥鈷胺注射液還可用於氰化物的解毒。
2、用法用量
維生素B12、羥鈷銨、腺苷鈷銨只能肌肉注射,甲鈷胺可以肌註也可以靜註。
注意:注射用腺苷鈷銨與葡萄糖液有配伍禁忌。
五、能否相互替代?
1.巨幼紅細胞性貧血
多項研究表明:維生素B12、甲鈷胺、腺苷鈷胺,在治療因缺乏維生素B12引起的巨幼紅細胞性貧血中療效相似,可以互相替代。
2、糖尿病周圍神經病變
國內的臨床研究結果表明,無論甲鈷胺、腺苷鈷胺,還是維生素B12,均可用於糖尿病周圍神經病變的治療。
2013年版《糖尿病周圍神經病變診斷和治療共識》推薦:針對神經營養修復治療推薦甲鈷胺作為輔助治療。
溫馨提示:
在相同劑量下,甲鈷胺的短期療效優於維生素B12,長期療效差異並不顯著。
六、維生素B12缺乏的常見原因
植物中不含維生素B12,長期素食者應注意維生素B12缺乏。
動物食品中的維生素B12與蛋白質結合,只有在胃酸的作用下形成遊離的維生素B12,才可能吸收。質子泵抑制劑、H2受體抑制劑等抑酸藥,長期應用可引起維生素B12缺乏。
維生素B12需要在內因子(胃壁細胞分泌的一種糖蛋白)的協助下,才能在回腸末端吸收。萎縮性胃炎、胃切除術後等也可引起維生素B12缺乏。
溫馨提示:
二甲雙胍、抗癲癇藥物、氨基糖苷類抗生素、秋水仙堿、消膽胺等藥物也可減少維生素B12的胃腸道吸收,長期使用可導致維生素B12缺乏。
七、不良反應
1.注射劑可致過敏反應,甚至過敏性休克,不宜濫用。
2.口服制劑偶有(5%~0.1%)食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉。
3.痛風患者使用可能發生高尿酸血症。
4.注射劑用於治療巨幼紅細胞性貧血,在起始48小時,宜查血鉀,以防止低血鉀症。
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