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除了用藥，劑量也很重要！
心血管藥物的使用往往需要漫長的劑量調整才能達到最佳臨床效果，今天我們談談幾種常用的、且初次使用時需要首劑減量的心內科藥物。
01
阿托伐他汀
1、用法用量
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初始劑量為每日10 mg/日；
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可以每4周為時間間隔，逐步調整劑量至40 mg/日；
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最大劑量為80 mg每日一次。
可在一天內的任何時間一次服用，並不受進餐影響。
2、首劑減量主要原因
劑量-效應關係：他汀類的給藥劑量增加一倍，只能使LDL-C下降約6%。例如阿托伐他汀，每日10 mg，能降低低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）31%~35%，每日20 mg，也只能降低LDL-C 36%~40%。
劑量-肌肉毒性關係：肌肉毒性包括肌痛、肌病和橫紋肌溶解症三種主要表現，均呈劑量依賴性，與藥物的降膽固醇作用無關。研究發現，80 mg/日的阿托伐他汀誘發肌肉毒性症狀的幾率是10 mg/日的5倍。
02
硝苯地平
主要用於心絞痛和高血壓。
1、用法用量
硝苯地平片：
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一般起始劑量10 mg/次，一日3次口服；
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常用的維持劑量為口服10～20 mg/次，一日3次。
硝苯地平控釋片：
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通常治療的初始劑量為每日30 mg，一日一次；
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最大劑量，每日60 mg，一日一次。
劑量調整：通常調整劑量需7～14天。如果患者症狀明顯，病情緊急，劑量調整期可適當縮短。
2、首劑減量主要原因
竊血現象：硝苯地平屬速效降壓藥，血壓下降過快或幅度過大，可引起冠狀動脈竊血，而導致心肌缺血或心肌梗死。
個體差異大：硝苯地平的血藥濃度與臨床療效密切相幹，存在著明顯的個體差異。硝苯地平的血藥濃度受多種因素影響，包括制劑因素、種族因素、藥物代謝酶的基因多態性、飲食因素、合併藥物等。
03
血管緊張素轉化酶抑制劑
主要用於高血壓、慢性心力衰竭和急性心肌梗死後的治療等。以依那普利為例。
1、用法用量
高血壓：
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起始劑量為10-20 mg，每日1次；
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常用維持量為20 mg/日；
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根據病人的需要，可調整至最大劑量每日40 mg。
與利尿劑聯用治療高血壓：因這些病人可能有血容量不足或失鹽，開始服用依那普利後可能發生症狀性低血壓，應從5 mg/日或以下開始。
有症狀的心衰或無症狀的左心室功能不全：起始劑量為2.5 mg，並應在密切的醫療監護下服用；在2~4周內，根據病人的耐受情況，將劑量逐漸增加到常用維持劑量20 mg /日。
2、首劑減量主要原因
首劑低血壓：主要與腦血流灌註不足有關,，血壓降低的同時，可發生輕度失控，頭暈、頭痛、全身乏力、視力障礙等，在老年人可引起摔跌，嚴重時可引起暫時性知覺喪失、心動過緩。
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卡托普利的首劑低血壓發生迅速但持續時間短；
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依那普利和喹那普利的首劑低血壓發生較慢但持續時間長；
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培哚普利、福辛普利的首劑低血壓十分輕微。
04
β-受體阻滯劑
主要用於心絞痛、急性心肌梗死、心力衰竭、高血壓等。以美托洛爾普通片為例。
1、用法用量
心絞痛：
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開始一次25-50 mg，一日2-4次；
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以一周為間隔逐漸加量直到達到目標劑量；
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最大日劑量400 mg，分3次服。
普通片受食物影響較大，應空腹服藥。
目標劑量：靜息心率降至55～60次/分。
2、首劑減量主要原因
個體差異大：美托洛爾主要在肝臟由CYP2D6代謝。受遺傳基因等多種因素影響，美托洛爾的體內過程差異很大，劑量必須個體化，以避免心動過緩的發生。
酒石酸美托洛爾在撤藥時，應在大約2周的時間內逐漸減量以避免發生嚴重的心血管問題（如心肌梗死、心律失常、猝死等）。
05
α-受體阻滯劑
主要用於治療前列腺增生和高血壓等。以特拉唑嗪為例。
1、用法用量
良性前列腺增生：
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初始劑量為睡前服用1 mg，且不應超過；
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一周或兩周後每日劑量可加倍以達預期效應。
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常用維持劑量為每日一次5～10 mg。
如果停用特拉唑嗪一段時間後重新開始使用，則仍應從小劑量首劑開始服用。
2、首劑減量主要原因
首劑低血壓：特拉唑嗪抑制腎上腺素α1受體, 使血壓下降, 尤其舒張壓下降顯著。首次給藥後可能出現顯著低血壓，甚至引起暈厥。
說明：
作者：中山大學孫逸仙紀念醫院藥學部張海威、陳楚雄
來源：藥評中心
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