西替利嗪與氯雷他定的區別及處方審核

作者：Gcplive

來源：藥評中心

西替利嗪和氯雷他定屬於第二代抗組胺藥物，臨床應用非常廣泛。西替利嗪與氯雷他定有何區別？兩者聯用是否合理？如何選擇才能降低用藥風險？如何服用才能提高臨床療效？

一、西替利嗪與氯雷他定的區別

西替利嗪與氯雷他定等第二代抗組胺藥，脂溶性低，極少通過血腦屏障，幾無嗜睡副作用。

需要提醒的是，第二代抗組胺藥也並非絕對無嗜睡副作用。與氯雷他定相比，西替利嗪的鎮靜作用更強，司機、操作機器或高空作業人員應慎用西替利嗪。

若對西替利嗪的不良反應敏感，建議於晚餐時服用，也可每日早晚各1次，一次5mg。

西替利嗪約70%以原形隨尿液排泄，極少經肝臟代謝，發生相互作用的可能性較小。

氯雷他定主要經CYP3A4和CYP2D6代謝，與CYP3A4抑制劑，如紅黴素、克拉黴素、西咪替丁、氟康唑等，及CYP2D6抑制劑，如氟西汀等藥物合用時需謹慎。

西替利嗪、氯雷他定的妊娠安全分級均為B。

但是，國內藥品說明書把妊娠期婦女和哺乳期婦女列為西替利嗪的禁忌症，氯雷他定的慎用症。

特別提醒：

氯雷他汀的主要活性代謝產物妊娠安全分級為C；

雖然早期妊娠期婦女每日服用10mg的氯雷他定不會導致先天畸形的危險性顯著增加，但有使用氯雷他定後新生兒出現尿道下裂的報導。

二、處方審核

處方一

患者，男，42歲，診斷為慢性蕁麻疹。醫生開具西替利嗪片，一次30mg，每日一次。

處方二

患者，女，51歲，診斷為慢性蕁麻疹。醫生開具西替利嗪片，一次10mg，每日一次；氯雷他定片，一次10mg，每日一次。

處方三

患者，男，43歲，診斷為慢性蕁麻疹。醫生開具氯雷他定片，一次10mg，每日一次；地氯雷他定片，一次5mg，每日一次。

這三張處方合理嗎？

1、處方一，屬於超說明書用藥。

西替利嗪片說明書用法為成人，一次10mg，每日一次。該處方中西替利嗪的的用法為一次30mg，每日一次，屬於超說明用藥。

2、處方二、三，屬於重復用藥。

氯雷他定片，成人，一次10mg，每日一次；地氯雷他定片，成人，一次5mg，每日一次。用法用量與藥品說明書一致。

3、三張處方，均符合臨床診療指南。

慢性蕁麻疹，首選第二代抗組胺藥。

常規劑量使用1~2周後，若不能有效控制症狀，可更換抗組胺藥品種，或聯合其它第二代抗組胺藥，或在患者知情同意後將原抗組胺藥增加2~4倍劑量。（2018年《中國蕁麻疹診療指南》）

4、氯雷他定可與地氯雷他定聯用。

地氯雷他定是氯雷他定的主要活性代謝產物。

氯雷他定與地氯雷他定合用，相當於加量；第二代抗組胺藥除有抗組胺作用外，還具有較強的抗炎作用，氯雷他定與地氯雷他定聯用抗炎作用增強；氯雷他定的起效時間為2小時，地氯雷他定的起效時間約為30分鐘，起效時間互補。

綜上，這三張處方是合理的。

三、「按時」用藥

抗組胺藥，並不是真正意義上的受體拮抗劑—阻斷組胺與H1受體的結合，而是受體反向激動劑—當與H1受體結合後，將激活狀態的H1受體轉化為未激活狀態的H1受體。

因此，H1受體拮抗劑，對已經出現的臨床症狀不起作用，但可阻斷（減輕）新症狀的出現；H1受體拮抗劑，需「按時」用藥，而不是「按需」用藥。

例如，當用於慢性蕁麻疹的治療時，第二代抗組胺藥的療程一般為3~6個月。在治療期間，需「按時」規律地用藥，不能「按需」用藥。症狀消失後停藥，症狀出現後再用藥，療效較差。

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