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醫脈通導讀
茶堿類藥物是甲基黃嘌呤類衍生物具有支氣管擴張作用，可鬆弛支氣管平滑肌，通過增加支氣管氣流緩解咳嗽、喘息、呼吸急促和呼吸困難。雖然，在很多工業化國家，茶堿成為三類治療藥物，但是因其價格便宜，在我國仍廣泛使用。本文為您介紹茶堿、氨茶堿、多索茶堿、二羥丙茶堿的藥物特點、適應證、不良反應等。
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藥物特點
1. 茶堿
茶堿是微弱的非選擇性磷酸二酯酶（PDE）抑制劑，在細胞間分解環核苷酸，從而導致細胞間cAMP和cGMP 濃度增加。茶堿在治療濃度時是有效的腺嘌呤受體抑制劑，對A1、A2受體均有效，對A3受體作用較差。還可能具有抗炎和免疫調節作用。
茶堿的血藥濃度與其對氣道功能的迅速改善之間有密切的關聯。10mg/L以下對氣道功能的迅速改善治療效果不明顯。而高於25mg/L時，其副作用過大。因此，其治療濃度被定為10mg/L~15mg/L。
2. 氨茶堿
是茶堿與乙二胺的復合物，含茶堿77%~83%。乙二胺可增加茶堿的水溶性，並增強其作用。其藥理作用主要來自茶堿。局部刺激大，口服後易引起胃腸道症狀。口服療效不及靜脈注射。
3. 二羥丙茶堿
是茶堿N-7位接二羥丙基的中性衍生物，對呼吸道平滑肌有直接鬆弛作用，作用機制與茶堿相同。口服吸收迅速，在體內代謝為茶堿的衍生物。在胃液中穩定，對胃黏膜刺激小，不良反應輕，副作用較氨茶堿小。平喘作用較茶堿稍弱，心臟興奮作用僅為氨茶堿的1/20~1/10。
4. 多索茶堿
多索茶堿是一種新型甲基黃嘌呤衍生物，是在茶堿分子結構的N-7位增加1個黃嘌呤環狀結構。有研究表明多索茶堿和氨茶堿相比，對於老年支氣管哮喘患者，多索茶堿有更高的有效率。另外一項meta分析顯示，對於老年COPD患者多索茶堿的不良反應發生率明顯低於氨茶堿，安全性更高。
適應證
1. 茶堿
用於支氣管哮喘、哮喘性支氣管炎、阻塞性肺氣腫、心源性哮喘等。
警示：對本藥過敏者、活動性消化性潰瘍患者、未控制的驚厥性疾病患者、急性心肌梗死伴血壓下降者、未治愈的潛在癲癇患者禁用。
2. 氨茶堿
用於支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、慢性阻塞性肺疾病等緩解喘息症狀。也用於心功能不全和心源性哮喘。
警示：不適用於哮喘持續狀態或急性支氣管痙攣發作的患者。用藥期間應定期監測血藥濃度，心率和（或）節律，並注意觀察患者反映及肺功能。
3. 二羥丙茶堿
適用於支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等以緩解喘息症狀。也用於心源性肺水腫引起的哮喘。
警示：哮喘急性嚴重發作的患者不宜首選本藥，若患者心率和（或）心律有任何改變均應密切監測。
4. 多索茶堿
用於支氣管哮喘、哮喘性慢性支氣管炎及其他支氣管痙攣引起的呼吸困難。
警示：對本藥或黃嘌呤衍生物類藥過敏者、急性心肌梗死者、哺乳期女性禁用。
異同點總結
1. 氨茶堿、二羥丙茶堿、多索茶堿均為茶堿的衍生物。
2. 氨茶堿水溶性增強，在體內代謝成茶堿，其藥理作用主要來自茶堿。
3. 二羥丙茶堿在體內代謝為茶堿的衍生物。平喘作用較弱，對心臟和神經系統的影響較少。尤適用於伴心動過速的哮喘患者，也適用於心源性肺水腫引起的哮喘。
4. 有研究表明，多索茶堿較氨茶堿的作用更強，不良反應更少。多索茶堿還可適用於其他支氣管痙攣引起的呼吸困難。
不良反應
1. 主要不良反應為頭痛、惡心、嘔吐，與抑制PDE4有關；
2. 多尿，與拮抗腺苷A1受體有關；
3. 癲癇發作，與拮抗中樞腺苷A1受體有關；
4. 其他還有腹部不適、激動，偶見橫紋肌溶解導致的急性腎衰竭和死亡。
5. 劑量過大或靜脈注射太快，可致心悸及嚴重心律失常，甚至死亡，與心臟PDE3抑制及腺苷A1受體拮抗有關。
藥物相互作用
1. 與擬交感胺類支氣管擴張藥（如麻黃堿）合用可產生協同作用。但毒性也增加。
2. 與咖啡因、其他黃嘌呤類藥合用可增加茶堿類藥物的作用和毒性。
3. 與克林黴素、林可黴素及某些大環內酯類、喹諾酮類抗生素合用，可降低茶堿類藥物在肝臟的清除率，使血藥濃度升高，甚至出現毒性反應。在給藥前應調整茶堿類藥物的用量。
4. 與別嘌醇合用，可以升高茶堿的血藥濃度，有導致過量中毒的風險。
5. 與非選擇性β-腎上腺素受體阻斷藥（普萘洛爾等）合用，可使茶堿支氣管擴張作用受到抑制。
6. 鋰鹽，碳酸鋰可以增加茶堿類藥物的清除，使其療效降低；茶堿類藥物還可使鋰的腎排泄量增加，影響鋰鹽的作用。
藥物-酒精/尼古丁相互作用
吸煙可加快茶堿類藥物的代謝，吸煙者使用此類藥物用量需增加。
參考文獻：
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4. 唐仕煒,田方圓,谷娟等.多索茶堿與氨茶堿治療老年慢性阻塞性肺疾病安全性比較Meta分析[J].中國藥業,2019,28(4):41-45.DOI:10.3969/j.issn.1006-4931.2019.04.013.
5. 二羥丙茶堿藥品說明書.
6. 多索茶堿藥品說明書.
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