早讀 | 種類多樣的利尿劑如何選擇？這裡有你要的答案

1.碳酸酐酶抑制劑

代表藥物— 乙酰唑胺

• 碳酸酐酶主要存在於腎皮質、紅細胞、中樞神經系統、胃黏膜、眼睫狀上皮細胞；

• 利尿作用弱、易產生耐受性；

• 長期應用可引起「代酸」,可治療「代堿」；

• 可減少房水形成降眼壓，緩解青光眼症狀；

• 可抑制腦組織及脈絡叢中的碳酸酐酶，減少腦脊液生成，治療腦積水，並有一定抗癲癇作用。

2.噻嗪類利尿劑

• 隻影響腎臟稀釋功能，不影響濃縮功能；

• 利尿強度中等、持久，適於輕、中度充血性心力衰竭、老年人高血壓（主張小劑量應用）；

• 屬「低限」利尿藥，超過通常劑量範圍，並不增加利尿效果。如氫氯噻嗪100mg/d已達最大效應，劑量-效應曲線已達平臺期，再增量無效應增加；

• 在腎功不全肌酐 Scr>180umol/l或腎小球濾過率Ccr(GFR)<30ml/min時利尿效差。嚴重腎臟不全時禁用；

• 對尿酸排泄具有雙向性：

A. 尿酸正常時，小劑量噻嗪類與尿酸競爭有機酸排泄通道，減少其排泄，升高尿酸，引起痛風樣症狀；

B.當腎小管中存在大量尿酸時，尿酸也可從近曲小管主動再吸收，大劑量噻嗪類可競爭性抑制尿酸再吸收，促進尿酸排泄。

代表藥物—吲達帕胺

• 具有鈣離子拮抗作用和類噻嗪利尿作用；

• 降壓作用緩和而持久，降壓作用出現的劑量遠小於利尿作用的劑量，小劑量降壓，大劑量利尿；

• 腎功能衰竭(RF)時幾乎無利尿作用；

• 可減輕左心室肥厚（LVH）和血管重構；

• 不良反應少而輕，不影響糖脂代謝；

• 長期用很少影響腎小球濾過率GFR或腎血流量。

3.襻利尿劑

作用特點：

• 降低腎濃縮、稀釋功能；

• 利尿作用強大、迅速、短暫，同等排鈉量，其水分清除較大，適於中、重度心衰(HF)。可擴張靜脈減輕心臟前後負荷。可減少慢性充血性心衰(CHF)病人肺充血和降低左室(LV)充盈壓，這一作用常出現在利尿作用之前，速尿可促進血管擴張劑前列腺素E(PGE)釋放；

• 屬「高限」利尿藥，劑量與效應呈線性關係，利尿效果隨劑量加大而增強；

腎功不全時首選。除非腎功嚴重受損（腎小球濾過率Ccr <5ml/min）,一般均能保持其利尿效果,在腎病綜合征(NS)或腎功能衰竭時應適當加大劑量或增加給藥次數；

襻利尿劑所有快速血流動力學作用在慢性心衰（CHF）患者中減弱。襻利尿劑必須經近曲小管分泌到管腔內後才能在亨利氏環發揮利尿作用。幾乎所有心衰患者都存在不同程度的腎功受損，腎血流減少，近曲小管離子轉運功能下降，腎小管排泌利劑量的功能下降，在心衰患者中利尿劑峰濃度降低，到達峰濃度的時間延長，因此必須提高襻利尿劑的劑量。

代表藥物 — 布美他尼

• 具有高效、速效、短效和低毒的特點，利尿作用為呋塞米20～40倍；

• 對水和電解質排泄的作用基本同呋塞米，排鉀作用小於呋塞米；

• 腎功能衰竭時，本品的利尿作用的減弱程度遠低於呋塞米；

• 能抑制前列腺素分解酶的活性，使PGE2含量升高，從而具有擴張血管作用。擴張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質深部血流量增加，擴張肺部容量靜脈，降低肺毛細血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量減少，左室收縮壓峰值(LVPSP)降低，有助於急性左心衰竭的治療；

• 可降低肺毛細血管通透性，為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據。

代表藥物 — 托拉塞米

• 高效，利尿效果是呋塞米的2～4倍；

• 長效，半衰期比呋塞米長，既具有噻嗪類利尿劑作用時間長的特點，又具有高效利尿作用，既可用於治療嚴重水腫類病症，又適合於原發性高血壓的長期治療；

• 口服生物利用度(80～90%)高於呋塞米(40～50%)。口服和非腸道給藥療效幾乎相同；

• 對近曲小管的碳酸酐酶無抑制作用，排出堿性尿；

• 極少出現「利尿抵抗」現象；

• 具有抗醛固酮(ALD)作用，減少排鉀、增加排鈉，排鉀作用僅是呋塞米的1/3，極少出現低鉀血症，對Mg2+、尿酸、糖和脂質類物質也無明顯影響。對鈣的新陳代謝並無顯著影響；

• 托拉塞米不僅減輕機體內鹽及水瀦留，尚可抑制血栓素(TXA2)的收縮血管的作用；

主要經肝臟代謝，腎功能不全者安全性較速尿高。腎功能衰竭時血和尿中半衰期不變，而呋塞米則延長。呋塞米與托拉塞米在腎功能衰竭病人中腎清除率均降低，但托拉塞米總清除率無變化，故腎功能衰竭患者無蓄積。

4.保鉀利尿劑

腎小球濾過率<50ml/min長期應用ACEI者不單應用保鉀利尿劑。

代表藥物 — 螺內酯

低效利尿，起效慢、作用久；

可拮抗醛固酮作用的1/10，利尿作用依賴於體內醛固酮水平。適合伴有醛固酮增多的頑固性水腫；

與噻嗪類、襻利尿劑合用減少K+排泄，增強利尿效果。有抗心肌間質纖維化的作用、弱的抗心律失常作用，對H+分泌有抑制作用，大劑量久用可致酸血症。