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作者:Gcplive
來源:藥評中心
(轉載不得修改圖片)
1、用法用量
常用起始劑量為10mg,每日一次,劑量調整時間間隔應為4周或更長。最大劑量為80mg,每日一次。
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阿托伐他汀鈣中鈣元素含量極少,不影響補鈣。
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他汀類藥至少需要4周才能達到最大降脂效應;阿托伐他汀80mg國人經驗不足,須謹慎使用!
老年患者(≥65歲):血藥濃度較青年人的高約為40%,給予任意劑量的阿托伐他汀其降低LDL-C的程度要明顯高於青年人。
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老年人使用阿托伐他汀時需要格外關註肌肉不良反應,當出現不明原因的肌肉疼痛、肌肉壓痛或肌肉無力、頸痛、關節腫脹,尤其是伴有不適或發熱時,應及時就醫。
腎臟疾病:既不會影響血藥濃度,也不會影響降脂效果,因此無需調整劑量。
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活動性肝臟疾病禁用,孕婦或可能受孕的育齡女性禁用。
2、服藥時間
阿托伐他汀的半衰期為14小時。
活性代謝產物的半衰期20~30小時。阿托伐他汀降脂作用主要(約70%)與活性代謝產物有關。
與早晨給藥相比,晚上給藥的血藥濃度降低約30%。然而,無論一天中何時給藥,其降膽固醇作用是相同的。
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阿托伐他汀每日用量可在一天內的任何時間一次服用,也不受進餐影響。
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膽固醇合成的高峰時間段為0:00~3:00,其它半衰期較短的他汀類藥物需要睡前服用。
3、降脂強度
他汀類藥物(包括阿托伐他汀)的降脂強度與劑量有關。但是,即使劑量加倍,他汀的降脂強度也隻增加約6%。
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他汀類藥物能有效降低甘油三酯,高膽固醇血症伴甘油三酯偏高的患者應首選他汀類降脂藥物。(見下表)
每日劑量可降低LDL-c≥50%的他汀被稱為高強度他汀。阿托伐他汀(≥40mg)和瑞舒伐他汀(≥20mg)屬於高強度他汀(見下表)。
4、相互作用
阿托伐他汀通過細胞色素CYP3A4代謝,當與CYP3A4強抑制劑聯合用藥時,阿托伐他汀血藥濃度和生物利用度升高(見下表)。
特別提醒:
阿托伐他通過促進腎臟尿酸排泄降低血尿酸水平,高膽固醇血症合併高尿酸血症時首選阿托伐他。但是他汀類藥物與秋水仙堿合用時,增加發生橫紋肌溶解症的風險!
與克拉黴素合用時:阿托伐他汀初始劑量10mg,每日一次;最大劑量20mg,每日一次。
與伊曲康唑合用時:阿托伐他汀初始劑量10mg,每日一次;最大劑量40mg,每日一次。
與葡萄柚汁合用時:盡量避免食用西柚或西柚汁。
與吉非羅齊、煙酸合用時:肌病/橫紋肌溶解發生的風險增高,因此避免與吉非羅齊、煙酸聯合應用。
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文章已於修改