「強心素」— 地高辛的臨床常見用藥錯誤！

地高辛是唯一被美國 FDA確認能有效治療慢性心力衰竭的正性肌力藥，臨床應用十分廣泛。

但地高辛安全範圍窄，治療量與中毒量接近，個體差異大，故必須嚴格掌握其用法用量、適應症及其禁忌症等。

且地高辛與多種藥物發生相互作用，合併用藥不當可誘發地高辛中毒或強心作用減弱。

一、與多潘立酮合用

實例：女，42 歲。因「納差、餐後飽脹兩周」就診。既往有「冠心病，慢性心力衰竭」病史 2 年，每日接受地高辛治療。

診斷：①慢性胃炎；②冠心病，慢性心力衰竭，心功能 III 級。

處方：地高辛片 0.25 mg，1 日 1 次，口服；多潘立酮片 10 mg，1 日 3 次，餐前 30 分鐘口服。從開始應用多潘立酮片治療第 6 天起，患者心悸、氣促明顯加重。

評析：多潘立酮是外周性多巴胺受體拮抗劑，可促進胃腸道的蠕動和張力恢復正常，促進胃排空，增加胃竇和十二指腸運動，減少地高辛在小腸上端的吸收。

多潘立酮與地高辛合用，使地高辛血藥濃度降低，強心作用減弱，導致患者心力衰竭加重。

建議：多潘立酮片不宜與地高辛片合用

隨訪：按上述建議調整用藥方案後，患者 2 天後心悸、氣促緩解。

Tips：促胃腸動力藥（甲氧氯普胺、莫沙必利、伊托必利）與地高辛合用可發生類似相互作用。

二、與阿卡波糖合用

實例：男，48 歲。因「多飲、多尿 2 個月」就診。既往有「冠心病，慢性心力衰竭」病史 1 年，每日接受地高辛治療。空腹血糖：6.8 mmol/L，餐後 2 小時血糖：13.7 mmol/L

診斷：① 2 型糖尿病；②冠心病，慢性心力衰竭，心功能 III 級。

處方：地高辛片 0.25 mg，1 日 1 次，口服；阿卡波糖片50 mg，1 日 3 次，口服。從開始應用阿卡波糖片治療第 6 天起，患者心悸、氣促明顯加重。

評析：阿卡波糖可抑制小腸壁細胞活性，使地高辛吸收減少。另外，阿卡波糖可吸附地高辛，而阿卡波糖口服後很少被吸收，主要在腸道降解或以原形方式隨糞便排泄，這必然影響人體對地高辛的吸收。

阿卡波糖與地高辛合用使地高辛強心作用減弱，導致患者心力衰竭加重。

建議：可調整阿卡波糖片用藥方法：阿卡波糖片與前幾口食物一起咀嚼服用，而地高辛片則在每晚 9 時左右服用，同時注意監測地高辛血藥濃度，及時調整給藥方案。也可用伏格列波糖片（ 1 次 0.2 mg，1 日 3 次，餐前口服，服藥後即刻進餐）代替阿卡波糖片。

隨訪：按上述建議調整用藥方法後，患者 2 天後心悸、氣促緩解。

Tips：伏格列波糖不影響地高辛的藥效學效應，兩者合用未見不良相互作用。

三、與克拉黴素合用

實例：女，67 歲。因「咳嗽、咳痰 5 天」就診。既往有「冠心病，慢性心力衰竭」病史 3 年，每日接受地高辛治療。

診斷：①急性支氣管炎；②冠心病，慢性心力衰竭，心功能 III 級。

處方：地高辛片 0.25 mg，1 日 1 次，口服；克拉黴素片 0.5 g，1 日 2 次，口服。從開始應用克拉黴素片治療第 5 天起，患者出現頭痛、惡心、嘔吐和食欲不振。心電圖顯示偶發室性期前收縮。

評析：地高辛為磷糖蛋白底物，克拉黴素為磷糖蛋白抑制劑，抑制磷糖蛋白介導的地高辛跨細胞膜轉運，增加地高辛在小腸的吸收，減少其在腎臟的排泄，導致血藥濃度升高 50 %。

克拉黴素與地高辛合用導致地高辛中毒。地高辛中毒的中毒症狀主要表現在胃腸道反應、神經系統反應和心臟毒性三個方面。

心臟毒性是最主要也是最危險的毒性反應，主要表現為心律失常；惡心、嘔吐、食欲下降等胃腸道反應是早期症狀；神經系統反應有頭暈、頭痛、乏力、精神異常、黃視、綠視。

建議：克拉黴素片不宜與地高辛片合用，可用頭孢克洛片（ 1 次 0.5 g，1 日 3 次，口服）代替克拉黴素片。

隨訪：按上述建議調整用藥方案後，患者 3 天後頭痛、惡心、嘔吐和食欲不振緩解，心電圖恢復正常。

Tips：大環內酯類抗生素(紅黴素、羅紅黴素、阿奇黴素)與地高辛合用可發生類似相互作用。

| 提問：

房顫患者合併竇性心動過緩，口服地高辛後暈厥，此時最佳治療措施為？

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