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這兩個藥物都是同一類型的心血管常用藥,特別適合本身有缺血性心臟病合併高血壓患者,用於其中富馬酸比索洛爾是藥物通用名稱,而倍他樂克是藥物商品名稱,當我們提及倍他樂克,我們指的的美托洛爾,常用有兩種劑型包括酒石酸美托洛爾片及琥珀酸美托洛爾緩釋片。
二者都屬於選擇性β1受體阻斷藥,比索洛爾為更新一代β1受體阻斷藥,兩者均可應用於高血壓、冠心病、慢性心力衰竭、甲狀腺功能亢進等心血管方面的疾病。我們來看看它們的區別。
1.藥物代謝特點
藥物的吸收:美托洛爾口服受到首關消除作用較大,生物利用度為50%左右,而比索洛爾受到首關消除作用小,生物利用度約為90%。
藥物消除方式。美托洛爾主要在肝臟代謝,少量以原形從尿液中排泄。而比索洛爾既要在肝臟中代謝又要經過腎臟排泄。所以美托洛爾相對比索洛爾對腎臟影響小,可以用於腎功能不全患者,但美托洛爾70%由肝酶CYP2D6介導,與影響該酶作用的藥物存在相互作用需謹慎用藥,而比索洛爾受作用於肝酶的其他藥物影響較小。比索洛爾為新一代β1受體阻斷藥,選擇性明顯高於美托洛爾,所以比索洛爾相對美托洛爾藥理作用更精準,不良反應相對較少。
2.服藥時間的區別
從用藥依從性來看:美托洛爾的半衰期約為3-4小時,而比索洛爾的半衰期為10-12小時,明顯可以看出比索洛爾每天只需給要一次即可,而美托洛爾普通劑型需每天需給藥2-3次,如果應用特殊劑型如:琥珀酸美托洛爾緩釋片,也可做到每天一次給藥,但經濟成本也隨之上升。
3.藥物的循證醫學證據
就目前來說絕大部分針對於β受體阻滯劑的大型臨床試驗都是基於美托洛爾(倍他樂克),它的臨床證據更多,更充分,而比索洛爾的臨床研究數據明顯少於美托洛爾,所以美托洛爾先入為主,相對而言更容易被廣大醫療工作者所接受。
4.藥物經濟學區別
從經濟角度上來看:美托洛爾上市多年價格相對較低,而比索洛爾上市較晚所以價格相對較高,就相同製造工藝美托洛爾經濟性優於比索洛爾。
綜上所述:沒有最好的藥物,只有最適合自己的藥物,需結合自身的疾病特點、經濟條件在醫生指導下選擇合適自己的藥物。
參考資料:
1.《心內三大神藥——β受體阻滯劑以及倍他樂克的前世今生》——丁香園.吹風機123。
2.《藥理學》人民衛生出版社——第八版。
3.古德曼.吉爾曼 治療學的藥理學基礎 第12版。